Quest for the right Drug

|
עמוד הבית / אלקראן טבליות 2 מ"ג / מידע מעלון לרופא

אלקראן טבליות 2 מ"ג ALKERAN TABLETS 2 MG (MELPHALAN)

תרופה במרשם תרופה בסל נרקוטיקה ציטוטוקסיקה

צורת מתן:

פומי : PER OS

צורת מינון:

טבליה : TABLETS

Pharmacological properties : תכונות פרמקולוגיות

Pharmacodynamic Properties

5.1 Pharmacodynamic properties
Pharmacotherapeutic group: antineoplastic and immunomodulating agents, antineoplastic agents, alkylating agents, nitrogen mustard analogues, ATC code: L01AA03.

Mechanism of action
Melphalan is a bifunctional alkylating anti-neoplastic agent with some immunosuppressant properties.
Formation of carbonium intermediates from each of the two bis-2-chloroethyl groups enables alkylation through covalent binding with the 7-nitrogen of guanine on DNA, cross-linking two DNA strands and thereby preventing cell replication.

Pharmacokinetic Properties

5.2 Pharmacokinetic properties

Absorption
The absorption of oral melphalan is highly variable with respect to both the time to first appearance of the drug in plasma and peak plasma concentration.
In studies of the absolute bioavailability of melphalan the mean absolute bioavailability ranged from 56 to 85%.
Intravenous administration can be used to avoid variability in absorption associated with myeloablative treatment.

In a study of 18 patients administered melphalan 0.2 to 0.25 mg/kg bodyweight orally, a maximum plasma concentration (range 87 to 350 nanograms/ml) was reached within 0.5 to 2.0 h.
The administration of melphalan tablets immediately after food delayed the time to achieving peak plasma concentrations and reduced the area under the plasma concentration-time curves by between 39 and 54%.

Distribution
Melphalan displays limited penetration of the blood-brain barrier. Several investigators have sampled cerebrospinal fluid and found no measurable drug. Low concentrations (~10% of that in plasma) were observed in a single high-dose study in paediatrics.

Elimination
In 13 patients given oral melphalan at 0.6 mg/kg bodyweight, the plasma mean terminal elimination half-life was 90 ± 57 min with 11% of the drug being recovered in the urine over 24 h.
In 18 patients administered melphalan 0.2 to 0.25 mg/kg bodyweight orally, the mean elimination half-life was 1.12 ± 0.15 h.

Special Patient Populations

Renal impairment
Melphalan clearance may be decreased in renal impairment (see section 4.2 and 4.4).
Elderly
No correlation has been shown between age and melphalan clearance or with melphalan terminal elimination half-life (see section 4.2).


שימוש לפי פנקס קופ''ח כללית 1994 לא צוין
תאריך הכללה מקורי בסל לא צוין
הגבלות לא צוין

רישום

129 55 30948 00

מחיר

0 ₪

מידע נוסף

עלון מידע לרופא

08.06.22 - עלון לרופא 17.11.22 - עלון לרופא

עלון מידע לצרכן

11.08.22 - עלון לצרכן אנגלית 11.08.22 - עלון לצרכן עברית 25.07.19 - עלון לצרכן ערבית 11.08.22 - עלון לצרכן ערבית 17.11.22 - עלון לצרכן עברית 27.02.23 - עלון לצרכן אנגלית 27.02.23 - עלון לצרכן עברית 27.02.23 - עלון לצרכן ערבית 08.06.22 - החמרה לעלון 11.08.22 - החמרה לעלון 17.11.22 - החמרה לעלון 27.02.23 - החמרה לעלון

לתרופה במאגר משרד הבריאות

אלקראן טבליות 2 מ"ג

קישורים נוספים

RxList WebMD Drugs.com