Quest for the right Drug
אלקראן טבליות 2 מ"ג ALKERAN TABLETS 2 MG (MELPHALAN)
תרופה במרשם
תרופה בסל
נרקוטיקה
ציטוטוקסיקה
צורת מתן:
פומי : PER OS
צורת מינון:
טבליה : TABLETS
עלון לרופא
מינוניםPosology התוויות
Indications תופעות לוואי
Adverse reactions התוויות נגד
Contraindications אינטראקציות
Interactions מינון יתר
Overdose הריון/הנקה
Pregnancy & Lactation אוכלוסיות מיוחדות
Special populations תכונות פרמקולוגיות
Pharmacological properties מידע רוקחי
Pharmaceutical particulars אזהרת שימוש
Special Warning עלון לרופא
Physicians Leaflet
Pharmacological properties : תכונות פרמקולוגיות
Pharmacodynamic Properties
5.1 Pharmacodynamic properties Pharmacotherapeutic group: antineoplastic and immunomodulating agents, antineoplastic agents, alkylating agents, nitrogen mustard analogues, ATC code: L01AA03. Mechanism of action Melphalan is a bifunctional alkylating anti-neoplastic agent with some immunosuppressant properties. Formation of carbonium intermediates from each of the two bis-2-chloroethyl groups enables alkylation through covalent binding with the 7-nitrogen of guanine on DNA, cross-linking two DNA strands and thereby preventing cell replication.
Pharmacokinetic Properties
5.2 Pharmacokinetic properties Absorption The absorption of oral melphalan is highly variable with respect to both the time to first appearance of the drug in plasma and peak plasma concentration. In studies of the absolute bioavailability of melphalan the mean absolute bioavailability ranged from 56 to 85%. Intravenous administration can be used to avoid variability in absorption associated with myeloablative treatment. In a study of 18 patients administered melphalan 0.2 to 0.25 mg/kg bodyweight orally, a maximum plasma concentration (range 87 to 350 nanograms/ml) was reached within 0.5 to 2.0 h. The administration of melphalan tablets immediately after food delayed the time to achieving peak plasma concentrations and reduced the area under the plasma concentration-time curves by between 39 and 54%. Distribution Melphalan displays limited penetration of the blood-brain barrier. Several investigators have sampled cerebrospinal fluid and found no measurable drug. Low concentrations (~10% of that in plasma) were observed in a single high-dose study in paediatrics. Elimination In 13 patients given oral melphalan at 0.6 mg/kg bodyweight, the plasma mean terminal elimination half-life was 90 ± 57 min with 11% of the drug being recovered in the urine over 24 h. In 18 patients administered melphalan 0.2 to 0.25 mg/kg bodyweight orally, the mean elimination half-life was 1.12 ± 0.15 h. Special Patient Populations Renal impairment Melphalan clearance may be decreased in renal impairment (see section 4.2 and 4.4). Elderly No correlation has been shown between age and melphalan clearance or with melphalan terminal elimination half-life (see section 4.2).
שימוש לפי פנקס קופ''ח כללית 1994
לא צוין
תאריך הכללה מקורי בסל
לא צוין
הגבלות
לא צוין
מידע נוסף
עלון מידע לצרכן
11.08.22 - עלון לצרכן אנגלית 11.08.22 - עלון לצרכן עברית 25.07.19 - עלון לצרכן ערבית 11.08.22 - עלון לצרכן ערבית 17.11.22 - עלון לצרכן עברית 27.02.23 - עלון לצרכן אנגלית 27.02.23 - עלון לצרכן עברית 27.02.23 - עלון לצרכן ערבית 08.06.22 - החמרה לעלון 11.08.22 - החמרה לעלון 17.11.22 - החמרה לעלון 27.02.23 - החמרה לעלוןלתרופה במאגר משרד הבריאות
אלקראן טבליות 2 מ"ג