Quest for the right Drug
אקטיק 1600 מק"ג ACTIQ 1600 MCG (FENTANYL AS CITRATE)
תרופה במרשם
תרופה בסל
נרקוטיקה
ציטוטוקסיקה
צורת מתן:
פומי בחלל הפה : ORAL TRANSMUCOSAL
צורת מינון:
טבליות דחוסות על מקל : COMPRESSED TABLET ON A HANDLE
עלון לרופא
מינוניםPosology התוויות
Indications תופעות לוואי
Adverse reactions התוויות נגד
Contraindications אינטראקציות
Interactions מינון יתר
Overdose הריון/הנקה
Pregnancy & Lactation אוכלוסיות מיוחדות
Special populations תכונות פרמקולוגיות
Pharmacological properties מידע רוקחי
Pharmaceutical particulars אזהרת שימוש
Special Warning עלון לרופא
Physicians Leaflet
Pharmacological properties : תכונות פרמקולוגיות
Pharmacodynamic Properties
5.1 Pharmacodynamic properties Pharmacotherapeutic group: Opioid analgesic, phenylpiperidone derivative. ATC code: N02AB03. Fentanyl, a pure opioid agonist, acts primarily through interaction with mu-opioid receptors located in the brain, spinal cord and smooth muscle. The primary site of therapeutic action is the CNS. The most clinically useful pharmacological effect of the interaction of fentanyl with mu-opioid receptors is analgesia. The analgesic effects of fentanyl are related to the blood level of the active substance, if proper allowance is made for the delay into and out of the CNS (a process with a 3-5 minute half-life). In opioid-naïve individuals, analgesia occurs at blood levels of 1 to 2 ng/ml, while blood levels of 10-20 ng/ml would produce surgical anaesthesia and profound respiratory depression. In patients with chronic cancer pain on stable doses of regularly scheduled opioids to control their persistent pain, ACTIQ produced significantly more breakthrough pain relief compared with placebo at 15, 30, 45, and 60 minutes following administration. Secondary actions include increase in the tone and decrease in the contractions of the gastrointestinal smooth muscle, which results in prolongation of gastrointestinal transit time and may be responsible for the constipatory effect of opioids. While opioids generally increase the tone of urinary tract smooth muscle, the overall effect tends to vary, in some cases producing urinary urgency, in others difficulty in urination. All opioid mu-receptor agonists, including fentanyl, produce dose dependent respiratory depression. The risk of respiratory depression is less in patients with pain and those receiving chronic opioid therapy who develop tolerance to respiratory depression and other opioid effects. In non-tolerant subjects, typically peak respiratory effects are seen 15 to 30 minutes following the administration of ACTIQ, and may persist for several hours. Opioids may influence the hypothalamic-pituitary-adrenal or –gonadal axes. Some changes that can be seen include an increase in serum prolactin, and decreases in plasma cortisol and testosterone. Clinical signs and symptoms may be manifest from these hormonal changes (see also section 4.8). Additional secondary pharmacological effect includes miosis.
Pharmacokinetic Properties
5.2 Pharmacokinetic properties General introduction Fentanyl is highly lipophilic and can be absorbed very rapidly through the oral mucosa and more slowly by the conventional gastrointestinal route. It is subject to first-pass hepatic and intestinal metabolism and the metabolites do not contribute to fentanyl’s therapeutic effects. Absorption The absorption pharmacokinetics of fentanyl from ACTIQ are a combination of rapid oromucosal absorption and slower gastrointestinal absorption of swallowed fentanyl. Approximately 25 % of the total dose of ACTIQ is rapidly absorbed from the buccal mucosa. The remaining 75 % of the dose is swallowed and slowly absorbed from the gastrointestinal tract. About 1/3 of this amount (25 % of the total dose) escapes hepatic and intestinal first-pass elimination and becomes systemically available. Absolute bioavailability is about 50 % compared to intravenous fentanyl, divided equally between rapid oromucosal and slower gastrointestinal absorption. Cmax ranges from 0.39 to 2.51 ng/mL after consumption of ACTIQ (200 micrograms to 1,600 micrograms). Tmax is around 20 to 40 minutes after consumption of an ACTIQ unit (range 20-480 minutes). Distribution Animal data show that fentanyl is rapidly distributed to the brain, heart, lungs, kidneys and spleen followed by a slower redistribution to muscles and fat. The plasma protein binding of fentanyl is 80-85 %. The main binding protein is alpha-1-acid glycoprotein, but both albumin and lipoproteins contribute to some extent. The free fraction of fentanyl increases with acidosis. The mean volume of distribution at steady state (Vss) is 4 L/kg. Biotransformation Fentanyl is metabolised in the liver and in the intestinal mucosa to norfentanyl by CYP3A4 isoform. Norfentanyl is not pharmacologically active in animal studies. More than 90 % of the administered dose of fentanyl is eliminated by biotransformation to N-dealkylated and hydroxylated inactive metabolites. Elimination Less than 7 % of the dose is excreted unchanged in the urine, and only about 1 % is excreted unchanged in the faeces. The metabolites are mainly excreted in the urine, while faecal excretion is less important. The total plasma clearance of fentanyl is 0.5 L/hr/kg (range 0.3-0.7 L/hr/kg). The terminal elimination half-life after ACTIQ administration is about 7 hours. Linearity/non-linearity Dose proportionality across the available range of dosages (200 micrograms to 1,600 micrograms) of ACTIQ has been demonstrated.
פרטי מסגרת הכללה בסל
התרופה תינתן לטיפול בכאב מתפרץ בחולי סרטן. התחלת הטיפול בתרופה יעשה על פי מרשם של רופא מומחה באונקולוגיה, או בהמטואונקולוגיה או בכאב או בנוירולוגיה או בהרדמה
מסגרת הכללה בסל
התוויות הכלולות במסגרת הסל
| התוויה | תאריך הכללה | תחום קליני | Class Effect | מצב מחלה |
|---|---|---|---|---|
| לטיפול בכאב מתפרץ בחולי סרטן | 01/03/2008 |
שימוש לפי פנקס קופ''ח כללית 1994
לא צוין
תאריך הכללה מקורי בסל
01/03/2008
הגבלות
תרופה מוגבלת לרישום ע'י רופא מומחה או הגבלה אחרת
מידע נוסף
עלון מידע לצרכן
14.07.21 - עלון לצרכן אנגלית 23.02.22 - עלון לצרכן אנגלית 14.07.21 - עלון לצרכן עברית 15.08.22 - עלון לצרכן עברית 14.07.21 - עלון לצרכן ערבית 23.02.22 - עלון לצרכן ערבית 12.10.22 - עלון לצרכן ערבית 14.11.22 - עלון לצרכן אנגלית 14.11.22 - עלון לצרכן עברית 14.11.22 - עלון לצרכן ערבית 15.08.23 - עלון לצרכן אנגלית 15.08.23 - עלון לצרכן 15.08.23 - עלון לצרכן אנגלית 21.08.23 - עלון לצרכן אנגלית 21.08.23 - עלון לצרכן עברית 21.08.23 - עלון לצרכן ערבית 21.06.24 - עלון לצרכן אנגלית 21.06.24 - עלון לצרכן עברית 21.06.24 - עלון לצרכן ערבית 17.01.19 - החמרה לעלון 22.10.19 - החמרה לעלון 06.07.20 - החמרה לעלון 10.01.21 - החמרה לעלון 14.07.21 - החמרה לעלון 20.10.21 - החמרה לעלון 03.01.22 - החמרה לעלון 15.08.22 - החמרה לעלון 12.10.22 - החמרה לעלון 15.06.24 - החמרה לעלוןלתרופה במאגר משרד הבריאות
אקטיק 1600 מק"ג
