Quest for the right Drug
קסלג'אנז אקס אר 11 מ"ג XELJANZ XR 11 MG (TOFACITINIB AS CITRATE)
תרופה במרשם
תרופה בסל
נרקוטיקה
ציטוטוקסיקה
צורת מתן:
פומי : PER OS
צורת מינון:
טבליות עם שחרור נרחב : TABLETS EXTENDED RELEASE
עלון לרופא
מינוניםPosology התוויות
Indications תופעות לוואי
Adverse reactions התוויות נגד
Contraindications אינטראקציות
Interactions מינון יתר
Overdose הריון/הנקה
Pregnancy & Lactation אוכלוסיות מיוחדות
Special populations תכונות פרמקולוגיות
Pharmacological properties מידע רוקחי
Pharmaceutical particulars אזהרת שימוש
Special Warning עלון לרופא
Physicians Leaflet
Interactions : אינטראקציות
4.5 Interaction with other medicinal products and other forms of interaction Potential for other medicinal products to influence the pharmacokinetics (PK) of tofacitinib Since tofacitinib is metabolised by CYP3A4, interaction with medicinal products that inhibit or induce CYP3A4 is likely. Tofacitinib exposure is increased when coadministered with potent inhibitors of CYP3A4 (e.g., ketoconazole) or when administration of one or more concomitant medicinal products results in both moderate inhibition of CYP3A4 and potent inhibition of CYP2C19 (e.g., fluconazole) (see section 4.2). Tofacitinib exposure is decreased when coadministered with potent CYP inducers (e.g., rifampicin). Inhibitors of CYP2C19 alone or P-glycoprotein are unlikely to significantly alter the PK of tofacitinib. Coadministration with ketoconazole (strong CYP3A4 inhibitor), fluconazole (moderate CYP3A4 and potent CYP2C19 inhibitor), tacrolimus (mild CYP3A4 inhibitor) and ciclosporin (moderate CYP3A4 inhibitor) increased tofacitinib AUC, while rifampicin (potent CYP inducer) decreased tofacitinib AUC. Coadministration of tofacitinib with potent CYP inducers (e.g., rifampicin) may result in a loss of or reduced clinical response (see Figure 1). Coadministration of potent inducers of CYP3A4 with tofacitinib is not recommended. Coadministration with ketoconazole and fluconazole increased tofacitinib Cmax, while tacrolimus, ciclosporin and rifampicin decreased tofacitinib Cmax. Concomitant administration with MTX 15-25 mg once weekly had no effect on the PK of tofacitinib in RA patients (see Figure 1). Figure 1. Impact of other medicinal products on PK of tofacitinib Coadministered PK Ratio and 90% CI Recommendation Medicinal Product CYP3A Inhibitor Ketoconazole AUC Tofacitinib dose should be reduced a Cmax CYP3A & CYP2C19 Inhibitor Fluconazole AUC Tofacitinib dose should be reduced a Cmax CYP Inducer Rifampicin AUC Efficacy may be decreased Cmax Methotrexate AUC No dose adjustment Cmax Tacrolimus AUC Combined use of tofacitinib with Cmax tacrolimus should be avoided Ciclosporin AUC Combined use of tofacitinib with Cmax ciclosporin should be avoided 0 0.5 1 1.5 2 2.5 Ratio relative to reference Note: Reference group is administration of tofacitinib alone. a Tofacitinib dose should be reduced to 5 mg twice daily in patients receiving 10 mg twice daily. Tofacitinib dose should be reduced to 5 mg once daily in patients receiving 5 mg twice daily or 11 mg (as extended-release tablet) once daily (see section 4.2). Potential for tofacitinib to influence the PK of other medicinal products Coadministration of tofacitinib did not have an effect on the PK of oral contraceptives, levonorgestrel and ethinyl estradiol, in healthy female volunteers. In RA patients, coadministration of tofacitinib with MTX 15-25 mg once weekly decreased the AUC and Cmax of MTX by 10% and 13%, respectively. The extent of decrease in MTX exposure does not warrant modifications to the individualised dosing of MTX. Paediatric population Interaction studies have only been performed in adults.
פרטי מסגרת הכללה בסל
התרופה תינתן לטיפול במקרים האלה:א. ארתריטיס ראומטואידית (Rheumatoid arthritis) כאשר התגובה לתכשירים ממשפחת ה-DMARDs איננה מספקת בהתקיים כל אלה: 1. קיימת עדות לדלקת פרקים (RA-Rheumatoid Arthritis) פעילה המתבטאת בשלושה מתוך אלה: א. מחלה דלקתית (כולל כאב ונפיחות) בארבעה פרקים ויותר; ב. שקיעת דם או CRP החורגים מהנורמה באופן משמעותי (בהתאם לגיל החולה); ג. שינויים אופייניים ל-RA בצילומי רנטגן של הפרקים הנגועים; ד. פגיעה תפקודית המוגדרת כהגבלה משמעותית בתפקודו היומיומי של החולה ובפעילותו בעבודה. 2. לאחר מיצוי הטיפול בתרופות השייכות למשפחת ה-NSAIDs ובתרופות השייכות למשפחת ה-DMARDs. לעניין זה יוגדר מיצוי הטיפול כהעדר תגובה קלינית לאחר טיפול קו ראשון בתרופות אנטי דלקתיות ממשפחת ה-NSAIDs וטיפול קו שני ב-3 תרופות לפחות ממשפחת ה-DMARDs שאחת מהן מתוטרקסאט, במשך 3 חודשים רצופים לפחות. 3. הטיפול יינתן באישור רופא מומחה בראומטולוגיה. ב. דלקת מפרקים פסוריאטית פעילה ומתקדמת כאשר התגובה לתכשירים ממשפחת ה-DMARDs איננה מספקת.ג. מחלת מעי דלקתית מסוג Ulcerative colitis בחולים שמיצו טיפול קודם – טיפול לא ביולוגי או טיפול ביולוגי.ד. אנקילוזינג ספונדיליטיס קשה כקו טיפול שני לאחר מיצוי טיפול קודם בתרופה ממשפחת חוסמי TNF; במקרה של הוריאנט דמוי אנקילוזינג ספונדיליטיס הקשור בפסוריאזיס, תהיה ההוריה כמו באנקילוזינג ספונדיליטיס ראשונית.
מסגרת הכללה בסל
התוויות הכלולות במסגרת הסל
| התוויה | תאריך הכללה | תחום קליני | Class Effect | מצב מחלה |
|---|---|---|---|---|
| התרופה תינתן לטיפול בארתריטיס ראומטואידית (Rheumatoid arthritis) כקו טיפול ביולוגי שלישי ואילך. התרופה לא תינתן בשילוב עם תרופה ביולוגית אחרת. | 15/01/2015 | ראומטולוגיה | Rheumatoid arthritis | |
| דלקת מפרקים פסוריאטית פעילה ומתקדמת כאשר התגובה לתכשירים ממשפחת ה-DMARDs איננה מספקת. | 16/01/2019 | ראומטולוגיה | TOFACITINIB, ADALIMUMAB, USTEKINUMAB, SECUKINUMAB, ABATACEPT, ETANERCEPT, INFLIXIMAB | Psoriatic arthritis |
| מחלת מעי דלקתית מסוג Ulcerative colitis בחולים שמיצו טיפול קודם – טיפול לא ביולוגי או טיפול ביולוגי. | 16/01/2019 | גסטרואנטרולוגיה | TOFACITINIB, ADALIMUMAB, INFLIXIMAB | Ulcerative colitis |
| אנקילוזינג ספונדיליטיס קשה כקו טיפול שני לאחר מיצוי טיפול קודם בתרופה ממשפחת חוסמי TNF; במקרה של הוריאנט דמוי אנקילוזינג ספונדיליטיס הקשור בפסוריאזיס, תהיה ההוריה כמו באנקילוזינג ספונדיליטיס ראשונית. | 01/02/2023 | ראומטולוגיה | Ankylosing spondylitis | |
| . התרופה תינתן לטיפול בארתריטיס ראומטואידית (Rheumatoid arthritis) כאשר התגובה לתכשירים ממשפחת ה-DMARDs איננה מספקת, בכפוף לתנאי פסקה (2); 2. הטיפול בתרופה לחולה העונה על תנאי פסקה (1), יינתן בהתקיים כל אלה: א. קיימת עדות לדלקת פרקים (RA-Rheumatoid Arthritis) פעילה המתבטאת בשלושה מתוך אלה: 1. מחלה דלקתית (כולל כאב ונפיחות) בארבעה פרקים ויותר; 2. שקיעת דם או CRP החורגים מהנורמה באופן משמעותי (בהתאם לגיל החולה); 3. שינויים אופייניים ל-RA בצילומי רנטגן של הפרקים הנגועים; 4. פגיעה תפקודית המוגדרת כהגבלה משמעותית בתפקודו היומיומי של החולה ובפעילותו בעבודה. ב. לאחר מיצוי הטיפול בתרופות השייכות למשפחת ה-NSAIDs ובתרופות השייכות למשפחת ה-DMARDs. לעניין זה יוגדר מיצוי הטיפול כהעדר תגובה קלינית לאחר טיפול קו ראשון בתרופות אנטי דלקתיות ממשפחת ה-NSAIDs וטיפול קו שני ב-3 תרופות לפחות ממשפחת ה-DMARDs שאחת מהן מתוטרקסאט, במשך 3 חודשים רצופים לפחות. ג. הטיפול יינתן באישור רופא מומחה בראומטולוגיה. | 21/01/2016 | ראומטולוגיה | TOFACITINIB, BARICITINIB, UPADACITINIB, CERTOLIZUMAB PEGOL, TOCILIZUMAB, SARILUMAB, ABATACEPT, ETANERCEPT, INFLIXIMAB | Rheumatoid arthritis |
שימוש לפי פנקס קופ''ח כללית 1994
לא צוין
תאריך הכללה מקורי בסל
15/01/2015
הגבלות
תרופה מוגבלת לרישום ע'י רופא מומחה או הגבלה אחרת
מידע נוסף
עלון מידע לצרכן
08.04.19 - עלון לצרכן 08.04.19 - עלון לצרכן אנגלית 08.04.19 - עלון לצרכן עברית 08.04.19 - עלון לצרכן ערבית 07.11.22 - עלון לצרכן עברית 29.11.22 - עלון לצרכן אנגלית 29.11.22 - עלון לצרכן עברית 29.11.22 - עלון לצרכן ערבית 26.01.23 - עלון לצרכן אנגלית 26.01.23 - עלון לצרכן אנגלית 26.01.23 - עלון לצרכן עברית 26.01.23 - עלון לצרכן ערבית 08.03.23 - עלון לצרכן אנגלית 08.03.23 - עלון לצרכן עברית 08.03.23 - עלון לצרכן ערבית 23.01.24 - עלון לצרכן עברית 26.02.24 - עלון לצרכן אנגלית 26.02.24 - עלון לצרכן עברית 26.02.24 - עלון לצרכן ערבית 19.09.24 - עלון לצרכן עברית 27.10.24 - עלון לצרכן אנגלית 27.10.24 - עלון לצרכן אנגלית 27.10.24 - עלון לצרכן עברית 27.10.24 - עלון לצרכן ערבית 11.10.22 - החמרה לעלון 07.11.22 - החמרה לעלון 23.01.24 - החמרה לעלון 28.02.24 - החמרה לעלון 19.09.24 - החמרה לעלוןלתרופה במאגר משרד הבריאות
קסלג'אנז אקס אר 11 מ"ג
